长效避孕药怎么给药

长效避孕药的单片剂量很大，避孕原理是把大剂量的炔雌醚储存在脂肪组织里，之后被逐渐释放出来起到避孕效果，而短效避孕药的单片剂量雌激素很少，需要每天吃，那关于长效避孕药你需要知道什么呢？长效避孕药不需要每天服用，初次服药必须服2颗，即分别在月经来潮的第5天和第25天各服1片，以后每月按第二次服药同一日期服1片即可。从原理上来讲，长效避孕药与短效避孕药一样，下面一起来具体了解一下长效避孕药怎么给药吧？

1.皮下埋植剂

皮下埋植剂是通过外科手术或特定注射器植入人体皮下组织的一种制剂形式。最主要的优点在于其长效作用，即释药期限长达3～5年之久，常用于避孕，或治疗肿瘤和慢性关节炎等需长期给药的疾病。根据其所含载体材料的性质，可分为生物降解型和非生物降解型两类。非生物降解型皮下埋植剂释药期满需通过专业医护人员外科手术取出，因而大大限制其应用;而生物降解型皮下埋植剂的载体材料在体内最终降解为水和二氧化碳，释药期满无需取出。

目前，已上市皮下避孕埋植剂均为非生物降解型。第1个皮下避孕埋植剂Norplant首次在芬兰上市，由6根硅橡胶管组成，每根含左炔诺孕酮(LNG)36mg，用于5年避孕。但由于6根埋植剂植入和取出过程繁琐，出现了替代型的2根硅橡胶管埋植剂Norplant(Ⅱ)，它与Norplant释放相同剂量的LNG，避孕时间也相同。

生物降解型皮下埋植剂早在20世纪90年代已有产品完成Ⅱ期临床研究，但至今无一产品进入Ⅲ期临床。单根胶囊型LNG皮下埋植剂Capronor以PCL(聚已内酯)为载体材料，用于1年避孕。

2.避孕注射剂

就给药系统而言，避孕注射剂可分为油溶液、微晶混悬剂、微球和原位凝胶4种但目前上市产品有限，仅有油溶液和微晶混悬剂两种，有效避孕时间为1～3个月。而微球和原位凝胶避孕注射剂尚处于临床前研究阶段。

仅含孕激素的避孕注射剂主要包括庚炔诺酮(商品名Norigest)和醋酸甲羟孕酮(商品Depo-Provera)。Depo-Provera于1992年被FDA批准，是美国最常用的避孕注射剂。但使用中会伴随潜在的降低年轻女性骨密度的副作用，因此建议其以低剂量形式给药，年轻女性使用不应超过2年。文献报道，Depo-Provera与Norigest在避孕效果上无区别，但前者闭经发生频繁[39]。复方避孕注射剂有Deladroxate、Mesigyna和Cyclofem等产品。Cyclofem目前在美国已不再销售，但仍在拉丁美洲和亚洲一些地区广泛应用。Deladroxate所含激素剂量较高，特别是雌激素，故存在安全性问题。但与其他低剂量雌激素产品相比，Deladroxate能更好地控制月经周期。

鉴于目前已上市避孕注射剂的避孕作用时间较短，且耐受性有待提高，因此，改善这些方面可提高其使用率。目前，相关微晶混悬剂的临床研究正在开展。LNG前药比LNG的脂溶性强，能延长药物作用时间。Ⅰ期临床研究显示，单剂量50mgLNG前药的微晶混悬剂能抑制女性排卵5～6个月。尤其LNG-丁酸酯(LNG-B)的总体毒性、药动学特性和药效学均表现出较好的性能。目前，CONRAD公司正在进行LNG-B微晶混悬剂的临床研究，以期得到注射1次可避孕4个月的长效注射剂。

3.透皮避孕制剂

透皮制剂是在皮肤表面给药，药物以恒定速率通过皮肤进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。它具有非口服给药的全部优势，且给药方便，用药灵活。激素药物的透皮制剂最先用于更年期激素替代疗法，20世纪90年代开始用于避孕。透皮避孕制剂能提高使用者的顺应性，维持稳态激素水平，在提供避孕的同时保持良好的月经模式。但由于受透皮效率影响，皮肤吸收的药量仅为总给药量的10%，避孕时间通常为1周。

第1个透皮避孕贴OrthoEvra于2002年在美国上市，受到很多女性青睐，曾风靡一时，取得了巨大的商业成功。它含6mg甲基孕酮(NGMN)和0.75mgEE，每天分别释放150μgNGMN和20μgEE，避孕失败率仅为0.6%，使用者的依从性和满意度均较口服避孕药好。第2个避孕贴Evra首次在加拿大上市;之后在欧洲各国销售，同样受到欢迎。Evra与OrthoEvra外形相似，区别在于仅含0.6mgEE。由于OrthoEvra雌激素每日暴露剂量较高，具有潜在的静脉血栓栓塞高风险，因此在美国的销售额逐步下降，现已退出美国市场，但Evra仍在加拿大和欧洲使用。

进展中的避孕透皮制剂的研发主旨在于不断降低雌激素的暴露剂量，以降低其潜在不良反应。AgileTherapeutic公司研发了低剂量LNG和EE复方贴剂(商品名Twirla或AG200-15)，含2.6mgLNG和2.3mgEE。其中，EE的每日释放量约等于含30μgEE的口服避孕药。Ⅰ期和Ⅱ期临床研究表明，Twirla的血清药物浓度稳定，EE的暴露剂量较低，避孕效果与复方口服避孕药相似，且在肥胖和正常体重使用人群中避孕效果相当。目前正在开展Ⅲ期临床研究，以进一步评价其顺应性和避孕效果。BayerHealthCare研发了低剂量GSD和EE复方贴剂，含2.1mgGSD和0.55mgEE。该贴剂显著降低了EE的递药剂量，每天分别释放57～66μgGSD和19～23μgEE。Ⅲ期临床研究显示，其避孕有效率为98.8%，珀尔指数为0.81；发生不规则或点滴出血的受试人数随时间推移而降低(cycles1为11.4%，cycles12为6.8%);耐受性和顺应性较好(平均97.9%，中位100%)。此外，还有一种仅含LNG的避孕贴正在进行Ⅱ期临床研究，以评价其对抑制排卵和卵泡大小的作用。该避孕贴每日释放较低剂量LNG，适用于对雌激素有禁忌症或处于哺乳期的女性。

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